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执业药师考试药理学考点—烷化剂简介

来源:金英杰医学       点击数:16991      更新时间:2016-11-05
执业药师考试药理学考点—烷化剂简介

  金英杰医学为了帮助即将参加执业药师考试的考生顺利复习,搜集整理了药学专业知识一相关知识供大家参考,希望可以帮助参加执业药师考试的考生顺利通过考试!

       本类药物作用机制相似,可产生高活性的烷化基团。烷化基团化学性质活泼,可与生物大分子发生反应,从而影响核酸、蛋白质的结构和功能,产生DNA链内和链间的交叉连接,干扰转录和复制。还能使核苷酸发生配对错误,使细胞的分裂增殖受到抑制或引起细胞死亡。烷化剂是细胞周期非特异性药物,能杀伤静息期和分裂中的细胞,但大多数药物对增殖细胞的活力更强。本类药对肿瘤细胞和正常细胞的选择性低,毒性大。

  氮芥氮芥(Chlormethine)为*早应用于临床的烷化剂。化学性质活泼,在体内迅速生成高化学活性物质。起效迅速,作用维持较久,选择性低。对各期细胞(包括静止期细胞)均有杀灭作用。主要用于淋巴瘤类,疗效较好,也可用于头颈部肿瘤和肺癌的治疗。本品局部刺激性大,接触皮肤和黏膜可致组织发泡、糜烂和坏死,因此不能口服、皮注和肌注,只能静注或局部给药。

  氮芥不良反应多,消化道反应显著,呕吐剧烈。严重的不良反应为骨髓抑制,抑制程度与剂量相关。其他不良反应还有脱发、黄疸、听力减退、月经不调等。

  环磷酰胺

  【体内过程】环磷酰胺(cyclophosphamide,CTX)口服吸收良好,1h血药浓度达峰值。肝和肿瘤组织内分布浓度较高,可通过血脑屏障。环磷酰胺在肝脏代谢并经‘肾排泄,其中约30%排出物为原形或活性代谢物,对肾脏和膀胱有刺激性。

  【药理作用】本品原形无活性。吸收的药物进入肝脏,经肝P450混合功能氧化酶作用,使其结构发生变化,成为中间产物醛磷酰胺,进而在肿瘤细胞分解出磷酰胺氮芥,从而破坏DNA的结构和功能。本品为周期非特异性药物,抑瘤作用明显而毒性较低,化疗指数比其他烷化剂高。对淋巴细胞有明显的抑制作用,也用作免疫抑制剂。


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